限制藥物傳遞系統的藥物輔料
發(fā)布日期:2019-12-03 瀏覽次數:0
隨著(zhù)科學(xué)技術(shù)的進(jìn)步,藥物制劑的研究已進(jìn)入藥物傳遞系統時(shí)代。藥物釋放系統將在化學(xué)藥物、生物技術(shù)和生物治療等領(lǐng)域發(fā)揮重要作用。藥物輔料開(kāi)發(fā)的滯后已成為制約我國藥物緩釋體系發(fā)展的重要因素。有專(zhuān)家建議,要重視藥用輔料在藥學(xué)研究中的作用,加大支持力度,促進(jìn)我國輔料行業(yè)快速健康發(fā)展。
由于藥物釋放系統的藥物釋放功能完全由賦形劑所支持,新賦形劑的研究和應用、現有賦形劑功能的重新評價(jià)和新制備技術(shù)的研究應該是中國制藥企業(yè)的******。我國藥物制劑資深專(zhuān)家沈慧峰認為,藥物制劑中的活性藥物是物質(zhì)的主要組成部分,決定著(zhù)整個(gè)作用方向;賦形劑確保藥物在一定的過(guò)程中有選擇地運輸到組織中,防止藥物在從主體釋放前失活,使藥物以一定的速度進(jìn)入體內。時(shí)間,在釋放的某一部分。因此,由合適的輔料組成的處方對藥物的實(shí)際應用和療效起著(zhù)積極而關(guān)鍵的作用。
近年來(lái),藥物輔料在藥物傳遞系統中的作用越來(lái)越大,應用也越來(lái)越廣泛如乙基纖維素、輕丙基甲基纖維素、聚丙烯酸醋系列等高分子材料,主要用于口服緩釋/控釋藥物釋放系統的設計和制造。脫乙基鄰苯二甲酰殼聚糖和糖蛋白也被廣泛應用,包合物控釋的應用日益廣泛。例如,明膠、淀粉、白蛋白、聚乳酸、聚乳酸、聚輕醋酸-乳酸共聚物、聚對苯二甲酸甲酯、聚丙烯基冷卻液、乙基纖維素等高分子材料常用于微膠囊和微??蒯屩苿?;可生物降解聚合物(聚乳酸酸、聚乙醇酸和聚乙醇酸乳酸-蛋白質(zhì)和皮膚藥物的傳遞可以減少藥物的給藥量,增加蛋白質(zhì)的穩定性,實(shí)現定位和恒定釋放率;葡聚糖和殼聚糖都可以在結腸細菌酶的作用下分解,但在胃和小腸不易水解,是結腸靶向給藥系統的理想材料,可用于結腸靶向粘附給藥系統。載體大多為非特異性載體,如海藻酸鈉、纖維素衍生物、葡聚糖、明膠、果膠、殼聚糖等??ú肥菓米顝V泛的載體。甲基丙烯酸、輕丙基甲基纖維素醋酸酯和醋酸纖維素鄰苯二甲酸酯的共聚物可用作腸衣材料。環(huán)糊精經(jīng)結腸微生物發(fā)酵分解為低聚糖,但不易水解,不易在胃和小腸內釋放藥物,可用于制備結腸靶向給藥系統。
“長(cháng)期以來(lái),我國醫藥工業(yè)一直把重點(diǎn)放在原料的開(kāi)發(fā)上,而不是制劑的研究上。我國的藥物釋放技術(shù)與世界先進(jìn)水平還有很大差距。以緩控釋制劑為例,國外有200多種,我國正常生產(chǎn)不足100種。中國藥科大學(xué)藥學(xué)院教授屠家勝指出,我國藥物釋放系統的研究主要是可追溯的,藥物釋放新技術(shù)的開(kāi)發(fā)和應用也不是很多。發(fā)展滯后的原因是多方面的,但輔料的原因不容忽視。從中藥給藥系統的發(fā)展來(lái)看,除了中藥制劑成分復雜外,其藥效物質(zhì)基礎難以確定;中藥制劑工藝相對落后,科技含量不高,競爭力弱,附加值低;復方制劑的研究還存在一定困難等因素,新輔料尚未開(kāi)發(fā)應用于中藥制劑。中途也是一個(gè)重要因素。目前,中藥制劑中雖然使用了十幾種新型輔料,但使用較多的只有環(huán)糊精和纖維素鈉。
屠家勝認為,我國輔料質(zhì)量不穩定,不能滿(mǎn)足藥物釋放技術(shù)的要求。因此,一些新型緩釋和控釋劑型仍在實(shí)驗室,無(wú)法進(jìn)行大規模生產(chǎn),難以進(jìn)入市場(chǎng)。此外,我國在新型輔料的研發(fā)和藥用輔料的質(zhì)量控制方面也遠遠落后于發(fā)達國家。他建議,國家有關(guān)部門(mén)要積極組織,密切與企業(yè)合作,科學(xué)規劃,統一管理,加強對提高藥用輔料質(zhì)量的研究。重點(diǎn)發(fā)展新型膠粘劑、崩解劑、涂料、顏料、助溶劑、表面活性劑等各種制劑的相關(guān)輔料。應加強纖維素衍生物、注射用大豆磷脂、孵育磷脂和注射用泊洛沙姆的腸溶輔料。此外,通過(guò)政策激勵等手段,加快我國配件行業(yè)快速健康發(fā)展。